Норэпинефрин (лекарство)

Норэпинефрин
Клинические данные
Скелетная формула норадреналина
Бал-и-палка модель из цвиттерионный формы норадреналина найдена в кристаллической структуре ^[1]
Торговые наименования	Левартеренол, Левофед, Норэпин, другие
Другие имена	Норадреналин ( R ) - (-) - Норэпинефрин 1- (3,4-дигидроксифенил) -2-аминоэтанол
AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	США DailyMed : норадреналин FDA США : норэпинефрин.
Категория беременности	AU : B3
Пути администрирования	Внутривенный
Код УВД	C01CA03 ( ВОЗ )
Физиологические данные
Исходные ткани	Locus coeruleus ; симпатическая нервная система ; мозговое вещество надпочечников
Целевые ткани	Общесистемный
Рецепторы	α ₁ , α ₂ , β ₁ , β ₃
Агонисты	Симпатомиметические препараты , клонидин , изопреналин
Антагонисты	Трициклические антидепрессанты , бета-адреноблокаторы , нейролептики
Метаболизм	МАО-А ; COMT
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту) CA : только ℞ Великобритания : POM (только по рецепту) США : только ℞
Фармакокинетические данные
Метаболизм	МАО-А ; COMT
Экскреция	Моча (84–96%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4 - [(1 R ) -2-амино-1-гидроксиэтил] бензол-1,2-диол
Количество CAS	51-41-2^Y
PubChem CID	439260
IUPHAR / BPS	505
DrugBank	DB00368^Y
ChemSpider	388394^Y
UNII	X4W3ENH1CV
КЕГГ	D00076^Y в виде соли: D05206^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 18357^Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1437^Y
Химические и физические данные
Формула	C ₈H ₁₁N O ₃
Молярная масса	169,180 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Плотность	1,397 ± 0,06 г / см ³
Температура плавления	217 ° C (423 ° F) ( разлагается )
Точка кипения	442,6 ° C (828,7 ° F) ± 40,0 ° C
Улыбки Oc1ccc (cc1O) [C @@ H] (O) CN
ИнЧИ InChI = 1S / C8H11NO3 / c9-4-8 (12) 5-1-2-6 (10) 7 (11) 3-5 / h1-3,8,10-12H, 4,9H2 / t8- / m0 / с1^Y Ключ: SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N^Y
(проверять)

Норэпинефрин , также известный как норадреналин , - это лекарство, используемое для лечения людей с очень низким кровяным давлением . ^[2] Это типичный препарат, используемый при сепсисе, если низкое кровяное давление не улучшается после внутривенного введения жидкости . ^[3] Это та же молекула, что и гормон и нейромедиатор норадреналин . ^[2] Его вводят путем медленной инъекции в вену . ^[2]

Общие побочные эффекты включают головную боль, медленное сердцебиение и беспокойство . ^[2] Другие побочные эффекты включают нерегулярное сердцебиение . ^[2] Если он вытекает из вены в месте введения, норадреналин может вызвать ишемию конечностей . ^[2] Если происходит утечка, использование фентоламина в пораженной области может улучшить результаты. ^[2] Норэпинефрин связывает и активирует альфа-адренорецепторы . ^[2]

Норэпинефрин был открыт в 1946 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1950 году. ^[2]^[4] Он доступен в виде дженерика . ^[2]

Медицинское использование [ править ]

Норэпинефрин используется в основном в качестве симпатомиметического препарата для лечения людей в состояниях сосудорасширяющего шока, таких как септический шок и нейрогенный шок , при этом проявляется меньше побочных эффектов по сравнению с лечением дофамином . ^[5]^[6]

Механизм действия [ править ]

Он стимулирует адренорецепторы α 1 и α 2, вызывая сокращение кровеносных сосудов , тем самым повышая периферическое сопротивление сосудов и приводя к повышению артериального давления . Этот эффект также снижает кровоснабжение желудочно-кишечного тракта и почек. Норэпинефрин действует на бета-1-адренорецепторы , вызывая увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса . ^[7] Однако повышение частоты сердечных сокращений носит временный характер, поскольку барорецепторный ответ на повышение артериального давления, а также усиление вагусноготонус в конечном итоге приводит к устойчивому снижению частоты сердечных сокращений. ^[8] Норэпинефрин больше действует на альфа-рецепторы, чем на бета-рецепторы. ^[9]

Имена [ править ]

Норэпинефрин - это МНН, а норадреналин - БАН .

Ссылки [ править ]

^ Андерсен, AM (1975). «Структурные исследования продуктов метаболизма дофамина. IV. Кристаллическая и молекулярная структура (-) - норадреналина» . Acta Chem. Сканд. 29b : 871–876. DOI : 10.3891 / acta.chem.scand.29b-0871 .
^ a b c d e f g h i j "Битартрат норэпинефрина" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 26 марта 2017 года . Проверено 26 марта 2017 года .
^ Латифи, Рифат (2016). Принятие хирургических решений: за пределами доказательной хирургии . Springer. п. 67. ISBN 9783319298245. Архивировано 27 марта 2017 года.
^ Энциклопедия неврологических наук . Академическая пресса. 2014. с. 224. ISBN 9780123851581. Архивировано 27 марта 2017 года.
^ Родос, Эндрю; Эванс, Лаура Э (март 2017 г.). «Кампания по выживанию при сепсисе: Международное руководство по лечению сепсиса и септического шока, 2016 г.» (PDF) . Реанимационная медицина . 45 (3): 486–552. DOI : 10,1097 / CCM.0000000000002255 . hdl : 10281/267577 . PMID 28098591 . S2CID 52827184 . Мы рекомендуем норадреналин в качестве вазопрессора первого выбора (сильная рекомендация, среднее качество доказательств).
^ Де Бакер Д, Biston Р, Devriendt Дж, Madl С, D Chochrad, Aldecoa С, Брассёр А, Дефранс Р, Р Gottignies, Винсент ДЛ (март 2010 г.). «Сравнение дофамина и норадреналина при лечении шока». Медицинский журнал Новой Англии . 362 (9): 779–89. DOI : 10.1056 / nejmoa0907118 . PMID 20200382 .
↑ Я Мур, Джоанн (6 декабря 2012 г.). Фармакология (3-е изд.). Springer Science and Business Media. п. 39. ISBN 9781468405248. Проверено 19 ноября 2017 года .
^ "CV Физиология | Циркулирующие катехоламины" . cvphysiology.com . Проверено 27 февраля 2019 .
^ Саша, Поллард; Стефани, Б. Эдвин; Сезар, Аланиз (июль 2015 г.). «Вазопрессоры и инотропное лечение пациентов с септическим шоком» . Физическая терапия . 40 (7): 449–450. PMC 4495871 . PMID 26185405 .

Внешние ссылки [ править ]

«Норэпинефрин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Битартрат норэпинефрина» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] Андерсен, AM (1975). «Структурные исследования продуктов метаболизма дофамина. IV. Кристаллическая и молекулярная структура (-) - норадреналина» . Acta Chem. Сканд. 29b : 871–876. DOI : 10.3891 / acta.chem.scand.29b-0871 .

[AHFS2017-2] ^ a b c d e f g h i j "Битартрат норэпинефрина" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 26 марта 2017 года . Проверено 26 марта 2017 года .

[3] Латифи, Рифат (2016). Принятие хирургических решений: за пределами доказательной хирургии . Springer. п. 67. ISBN 9783319298245. Архивировано 27 марта 2017 года.

[4] Энциклопедия неврологических наук . Академическая пресса. 2014. с. 224. ISBN 9780123851581. Архивировано 27 марта 2017 года.

[5] Родос, Эндрю; Эванс, Лаура Э (март 2017 г.). «Кампания по выживанию при сепсисе: Международное руководство по лечению сепсиса и септического шока, 2016 г.» (PDF) . Реанимационная медицина . 45 (3): 486–552. DOI : 10,1097 / CCM.0000000000002255 . hdl : 10281/267577 . PMID 28098591 . S2CID 52827184 . Мы рекомендуем норадреналин в качестве вазопрессора первого выбора (сильная рекомендация, среднее качество доказательств).

[6] Де Бакер Д, Biston Р, Devriendt Дж, Madl С, D Chochrad, Aldecoa С, Брассёр А, Дефранс Р, Р Gottignies, Винсент ДЛ (март 2010 г.). «Сравнение дофамина и норадреналина при лечении шока». Медицинский журнал Новой Англии . 362 (9): 779–89. DOI : 10.1056 / nejmoa0907118 . PMID 20200382 .

[7] Я Мур, Джоанн (6 декабря 2012 г.). Фармакология (3-е изд.). Springer Science and Business Media. п. 39. ISBN 9781468405248. Проверено 19 ноября 2017 года .

[8] "CV Физиология | Циркулирующие катехоламины" . cvphysiology.com . Проверено 27 февраля 2019 .

[9] Саша, Поллард; Стефани, Б. Эдвин; Сезар, Аланиз (июль 2015 г.). «Вазопрессоры и инотропное лечение пациентов с септическим шоком» . Физическая терапия . 40 (7): 449–450. PMC 4495871 . PMID 26185405 .

[1]