Серотонин антиадгезив ( СР ) является типом лекарственного средства , которое индуцирует высвобождение из серотонина в нейрональную синаптическую щель . Серотонин антиадгезив ( SSRA ) является СРОМ с менее значительным или нет эффективности в производстве нейротрансмиттеров оттока на других типах моноаминов нейронов. [1]
SSRA использовались в клинической практике в качестве средств подавления аппетита , а также были предложены в качестве новых антидепрессантов и анксиолитиков с потенциалом более быстрого начала действия и большей эффективности по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI). [2]
Близко родственным типом лекарств является ингибитор обратного захвата серотонина (SRI).
Примеры и использование SRA
Амфетамины, такие как MDMA , MDEA , MDA и MBDB , среди других родственников (см. MDxx ), являются рекреационными наркотиками, называемыми энтактогенами . Они действуют как агенты, высвобождающие серотонин-норэпинефрин-дофамин (SNDRA), а также агонируют серотониновые рецепторы, такие как рецепторы подсемейства 5-HT 2 . Фенфлурамин , хлорфентермин и аминорекс , которые также являются амфетаминами и родственниками, ранее использовались в качестве средств для подавления аппетита, но были прекращены из-за опасений сердечной вальвулопатии . Этот побочный эффект был приписан к их дополнительному действию мощного агонизма на 5-НТЕ 2В рецептора . Дизайнер наркотиков 4-метиламинорекс , который является SNDRA и 5-НТ 2B агонистом, было сообщено , чтобы вызвать этот эффект , а также.
Многие триптамины , такие как DMT , DET , DPT , DiPT , псилоцин и буфотенин , являются SRA, а также неселективными агонистами рецепторов серотонина . [3] Эти препараты являются серотонинергическими психоделиками , что является следствием их способности активировать рецептор 5-HT 2A . αET и αMT , также триптамины, представляют собой SNDRA и неселективные агонисты серотониновых рецепторов, которые первоначально считались ингибиторами моноаминоксидазы и ранее использовались в качестве антидепрессантов . [3] С тех пор они были прекращены и теперь используются исключительно как рекреационные наркотики.
Инделоксазин - это ингибитор обратного захвата SRA и норэпинефрина, который ранее использовался в качестве антидепрессанта, ноотропного и нейропротекторного средства .
Список SSRA
Фармацевтические препараты
- Chlorphentermine (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
- Cloforex (Oberex) ( пролекарство из chlorphentermine )
- Дексфенфлурамин (Редукс) ( энантиомер фенфлурамина)
- Etolorex ( пролекарство из chlorphentermine , никогда не продается)
- Фенфлурамин (Pondimin, фен-фен)
- Flucetorex (связанные с chlorphentermine , никогда не продаются)
- Инделоксазин (Элен, Ноин) (неселективный; производство прекращено)
- Левофенфлурамин ( энантиомер фенфлурамина)
- Карбамазепин (Equetro, Epitol и многие другие варианты)
Исследовательские химикаты
- Амифламин (FLA-336)
- Викалин (ПК-5078)
- 2-метил-3,4-метилендиоксиамфетамин (2-метил-МДА)
- 3-метокси-4-метиламфетамин (ММА)
- 3-метил-4,5-метилендиоксиамфетамин (5-метил-МДА)
- 3,4-этилендиокси- N- метиламфетамин (EDMA)
- 4-метоксиамфетамин (PMA)
- 4-метокси- N- этиламфетамин (PMEA)
- 4-метокси- N- метиламфетамин (ПММА)
- 4-метилтиоамфетамин (4-МТА)
- 5- (2-аминопропил) -2,3-дигидробензофуран (5-APDB)
- 5-инданил-2-аминопропан (IAP)
- 5-метокси-6-метиламиноиндан (MMAI)
- 5-трифторметил-2-аминоиндан (TAI)
- 5,6-метилендиокси-2-аминоиндан (MDAI)
- 5,6-Метилендиокси- N- метил-2-аминоиндан (MDMAI)
- 6-хлор-2-аминотетралин (6-CAT)
- 6-тетралинил-2-аминопропан (TAP)
- 6,7-метилендиокси-2- аминотетралин (MDAT)
- 6,7-Метилендиокси-N-метил-2- аминотетралин (MDMAT)
- N- Этил-5-трифторметил-2-аминоиндан (ETAI)
Смотрите также
- Высвобождающий моноамин агент
Рекомендации
- ^ Marona-Lewicka D, Nichols DE (июнь 1994). «Поведенческие эффекты высокоселективного высвобождающего серотонин агента 5-метокси-6-метил-2-аминоиндана». Европейский журнал фармакологии . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX 10.1.1.688.1895 . DOI : 10.1016 / 0014-2999 (94) 90051-5 . PMID 7925587 .
- ^ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Влияние на разработку новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология . 38 (7): 1055–61. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4 . PMID 10428424 .
- ^ а б Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2014 г.). «Взаимодействие психоактивных триптаминов с биогенными переносчиками аминов и подтипами рецепторов серотонина» . Психофармакология . 231 (21): 4135–44. DOI : 10.1007 / s00213-014-3557-7 . PMC 4194234 . PMID 24800892 .
дальнейшее чтение
- Николс Д.Е., Марона-Левика Д., Хуанг X, член парламента Джонсона (1993). «Новые серотонинергические средства». Дизайн и открытие лекарств . 9 (3–4): 299–312. PMID 8400010 .
- Марона-Левицка Д., Николс Д.Е. (декабрь 1997 г.). «Эффект селективных агентов, высвобождающих серотонин, в модели депрессии с умеренным стрессом у крыс». Стресс (Амстердам, Нидерланды) . 2 (2): 91–100. DOI : 10.3109 / 10253899709014740 . PMID 9787258 .
- Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (июль 1999 г.). «Влияние 5-HT-высвобождающих агентов на внеклеточный 5-HT гиппокампа крыс. Влияние на разработку новых антидепрессантов с коротким началом действия». Нейрофармакология . 38 (7): 1055–61. DOI : 10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4 . PMID 10428424 .
- Ротман РБ, Бауманн М.Х. (апрель 2002 г.). «Агенты, высвобождающие серотонин. Нейрохимические, терапевтические и побочные эффекты» . Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 825–36. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00669-4 . PMID 11888573 .
Внешние ссылки
- СМИ, связанные с агентами, высвобождающими серотонин, на Викискладе?