Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эта статья про ингибиторы обратного захвата серотонина. Для СИОЗС см. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина .
Серотонин

Ингибитор обратного захвата серотонина ( SRI ) представляет собой тип лекарственного средства , которое действует как ингибитор обратного захвата из нейротрансмиттера серотонина (5-гидрокситриптамина, или 5-НТ), блокируя действие этого переносчика серотонина (SERT). Это, в свою очередь, приводит к увеличению внеклеточной концентрации серотонина и, следовательно, к увеличению серотонинергической нейротрансмиссии . Это тип ингибитора обратного захвата моноаминов (МРТ); другие типы МРТ включают ингибиторы обратного захвата дофамина и ингибиторы обратного захвата норэпинефрина..

ИЗС не является синонимами с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI), так как последний термин обычно используется для описания класса из антидепрессантов с тем же названием, и потому , что ИЗС, в отличие от СИОЗСА, может быть либо селективным или неселективным в их действии . Например, кокаин , который неизбирательно ингибирует обратный захват серотонина , норадреналина и дофамина , является SRI, но не SSRI.

SRI используются преимущественно в качестве антидепрессантов (например, SSRI, SNRIs и TCAs ), хотя они также обычно используются для лечения других психологических состояний, таких как тревожные расстройства и расстройства пищевого поведения . Реже SRI также используются для лечения множества других заболеваний, включая невропатическую боль и фибромиалгию (например, дулоксетин , милнаципран ) и преждевременную эякуляцию (например, дапоксетин ), а также для соблюдения диеты (например, сибутрамин ). Кроме того, некоторые клинически используемые препараты, такие какхлорфенирамин , декстрометорфан и метадон обладают свойствами SRI, вторичными по отношению к их первичному механизму (ам) действия, и это способствует их побочным эффектам и профилям лекарственного взаимодействия .

Близким типом лекарственного средства является агент, высвобождающий серотонин (SRA), примером которого является фенфлурамин .

Сравнение НИИ [ править ]

Привязка профилей [ править ]

Сродство связывания SRI в MAT [1] [2]
МедикаментSERTСЕТЬDAT
Циталопрам1,16407028100
Десметилциталопрам3,61820 г.18300
Эсциталопрам1.1784127410
Фемоксетин11.07602050 г.
Флуоксетин0,812403600
Флувоксамин2.213009200
Норфлуоксетин1,471426420
Пароксетин0,1340490
Сертралин0,2942025
Десметилсертралин3.0390129
Цимелидин152940011700
Левомилнаципран [3]19,010,5ND
Венлафаксин8.910609300
Вилазодон [3]1.6NDND
Вортиоксетин [3]5,4NDND
Амитриптилин4,3035 год3250
Кломипрамин0,28382190
Имипрамин1,40378500

Занятость SERT [ править ]

Занятость SERT НИИ в клинически утвержденных дозах
МедикаментДиапазон дозировки
(мг / день) [4]		~ 80% заполнение SERT (мг / день) [5] [6]

Соотношение (дозировка /
80% заполнение)
Циталопрам20–40400,5–1
Эсциталопрам10–20101–2
Флуоксетин20–80201–4
Флувоксамин50–350700,71–5
Пароксетин10–60200,5–3
Сертралин25–200500,5–4
Дулоксетин20–60300,67–2
Венлафаксин75–375751–5
Кломипрамин50–250105–25

Список SERT-селективных SRI [ править ]

Существует множество НИИ, ассортимент которых приведен ниже. Обратите внимание, что ниже перечислены только SRI, селективные для SERT по сравнению с другими переносчиками моноаминов (MAT). Список SRI, которые действуют на несколько MAT, см. На других страницах, посвященных ингибиторам обратного захвата моноаминов, таких как SNRI и SNDRI .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) [ править ]

Продается [ править ]

  • Циталопрам (Целекса)
  • Дапоксетин (Прилиджи)
  • Эсциталопрам (Лексапро, Ципралекс)
  • Флуоксетин (прозак)
  • Флувоксамин (Лувокс)
  • Пароксетин (Паксил, Сероксат)
  • Сертралин (Золофт, Люстрал)

Снято с производства [ править ]

  • Индальпин (Апстен)
  • Зимелидин (Normud, Zelmid)

Никогда не продавался [ править ]

  • Алапроклат (GEA-654)
  • Церикламин (JO-1017)
  • Десметилциталопрам
  • Дидесметилциталопрам
  • Фемоксетин (FG-4963; Малексил)
  • Ифоксетин (CGP-15,210-G)
  • Омилоксетин
  • Панурамин (WY-26,002)
  • Пирандамин (AY-23 713)
  • РТИ-353
  • Сепроксетин (( S ) -норфлуоксетин)

Двойные ингибиторы обратного захвата серотонина и модуляторы рецепторов серотонина [ править ]

Продается [ править ]

  • Тразодон (Desyrel)
  • Vilazodone (Viibryd)
  • Вортиоксетин (Бринтелликс)

Никогда не продавался [ править ]

  • Цианопрамин (Ro 11-2465)
  • Литоксетин (SL-810,385)
  • Любазодон (YM-992, YM-35,995)
  • SB-649 915

Ингибирование обратного захвата серотонина как более слабый / непреднамеренный вторичный эффект [ править ]

Продается [ править ]

  • Декстрометорфан (ДХМ; Робитуссин) [7]
  • Декстропропоксифен (Дарвон) [8]
  • Дименгидринат (драмамин)
  • Дифенгидрамин (Бенадрил) [9]
  • Мепирамин (пириламин) (антисан) [9]
  • Мифепристон (Корлым, Мифепрекс) [10]

Никогда не продавался [ править ]

  • Делукемин (также антагонист NMDA )
  • Мезембренон (также слабый ингибитор ФДЭ4 ( обнаружен в Sceletium toruosum (канна))
  • Мезембрин (также слабый ингибитор ФДЭ4 (обнаружен у Sceletium toruosum (канна)) [11]
  • Роксиндол (EMD-49,980) (также агонист 5-HT 1A и D 2 -подобных рецепторов )

См. Также [ править ]

  • Ингибитор обратного захвата моноаминов

Ссылки [ править ]

  1. ^ Тацуми М, Groshan К, Блэкели РД, Richelson Е (1997). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений у переносчиков моноаминов человека». Евро. J. Pharmacol . 340 (2–3): 249–58. DOI : 10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9 . PMID  9537821 .
  2. ^ Owens MJ, Knight DL, Nemeroff CB (2001). «СИОЗС второго поколения: профиль связывания человеческого моноаминового переносчика эсциталопрама и R-флуоксетина». Биол Психиатрия . 50 (5): 345–50. DOI : 10.1016 / s0006-3223 (01) 01145-3 . PMID 11543737 . 
  3. ^ а б в Дирдорф WJ, Гроссберг GT (2014). «Обзор клинической эффективности, безопасности и переносимости антидепрессантов вилазодона, левомилнаципрана и вортиоксетина». Эксперт Opin Pharmacother . 15 (17): 2525–42. DOI : 10.1517 / 14656566.2014.960842 . PMID 25224953 . 
  4. ^ Джеральд П. Кучер; Джон С. Норкросс; Беверли А. Грин (2013). Настольный справочник психологов . Издательство Оксфордского университета. С. 442–. ISBN 978-0-19-984550-7.
  5. ^ Gründer G, Hiemke С, Paulzen М, Веселинович Т, Vernaleken I (2011). «Терапевтические концентрации антидепрессантов и нейролептиков в плазме: уроки ПЭТ-визуализации». Фармакопсихиатрия . 44 (6): 236–48. DOI : 10,1055 / с-0031-1286282 . PMID 21959785 . 
  6. ^ Kasper S, Захер - J, Клейн N, N Mossaheb, Attarbaschi-Штайнер Т, Lanzenberger Р, Шпинделегер С, Asenbaum S, Holik А, Dudczak R (2009). «Различия в динамике занятости транспортеров обратного захвата серотонина могут объяснить более высокую клиническую эффективность эсциталопрама по сравнению с циталопрамом». Int Clin Psychopharmacol . 24 (3): 119–25. DOI : 10.1097 / YIC.0b013e32832a8ec8 . PMID 19367152 . 
  7. ^ Верлинг LL; Келлер А; Франк JG; Нувайхид SJ (2007). «Сравнение профилей связывания декстрометорфана, мемантина, флуоксетина и амитриптилина: лечение непроизвольного расстройства эмоциональной экспрессии». Exp. Neurol . 207 (2): 248–57. DOI : 10.1016 / j.expneurol.2007.06.013 . PMID 17689532 . 
  8. ^ Гиллман PK (2005). «Ингибиторы моноаминоксидазы, опиоидные анальгетики и токсичность серотонина» . Br J Anaesth . 95 (4): 434–41. DOI : 10.1093 / ВпМ / aei210 . PMID 16051647 . 
  9. ^ а б Йе SY; Dersch C; Ротман Р; Кадет Ю.Л. (сентябрь 1999 г.). «Эффекты антигистаминных препаратов на 3,4-метилендиоксиметамфетамин-индуцированное истощение серотонина у крыс» . Синапс . 33 (3): 207–17. DOI : 10.1002 / (SICI) 1098-2396 (19990901) 33: 3 <207 :: AID-SYN5> 3.0.CO; 2-8 . PMID 10420168 . 
  10. Перейти ↑ Li C, Shan L, Li X, Wei L, Li D (2014). «Мифепристон модулирует функцию транспортера серотонина» . Neural Regen Res . 9 (6): 646–52. DOI : 10.4103 / 1673-5374.130112 . PMC 4146234 . PMID 25206868 .  
  11. ^ Фармацевтические композиции, содержащие мезембрин и родственные соединения. Патент США 6,288,104 (PDF)